阿法替尼(afatinib)作用机理是啥-

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  阿法替尼作用机理是啥? 阿法替尼 是一种有效的,选择性的,不可逆的ErbB家族阻滞剂。阿法替尼与ErbB家族成员EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2

  阿法替尼(afatinib)作用机理是啥?阿法替尼(afatinib)是一种有效的,选择性的,不可逆的ErbB家族阻滞剂。阿法替尼(afatinib)与ErbB家族成员EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2),ErbB3和ErbB43形成的所有同型和异二聚体共价结合并不可逆转地阻断其讯号传导。特殊是,阿法替尼(afatinib)与EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2)和HER4(ErbB4)的激酶结构域共价结合,并且不可逆地抑制酪氨酸激酶的自磷酸化作用,从而导致ErbB讯号下调。

  EGFR中的某些突变,包括其激酶结构域中的非耐受药物性突变,可导致受体的自身磷酸化延长,导致受体激活,有时不存在配体结合,并可支持NSCLC细胞增殖。非抗性突变定义为在构成EGFR激酶结构域的外显子中引发起的突变,这些突变导致受体激活延长,并且其功效可通过以下方法预测:1)临床上有意义的肿瘤缩小,推荐剂量的阿法替尼(afatinib)和/或2)抑制细胞增殖或根据验证的方式EGFR酪氨酸激酶在在推荐的剂量阿法可坚持的浓度的磷酸化。这些突变中最常见的是外显子21 L858R取代和外显子19缺失。

  此外,在高达阿法替尼(afatinib)浓度时,阿法替尼(afatinib)表现出表达野生型EGFR的细胞系和表达选定的EGFR外显子19外显子19缺失突变,外显子21 L858R突变或其他较不常见的非耐受药物性突变的细胞系的自磷酸化和/或体外增殖抑制病人。此外,阿法替尼(afatinib)抑制过表达HER2的细胞系的体外增殖。

  口服给药后,阿法替尼(afatinib)时间峰值血浆浓度的时间(Tmax)为2〜5小时。从时间零到无穷大的最大浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下的面积(AU
阿法替尼(afatinib)作用机理是啥-
C0-∞)值的延长略大于剂量比例,在20至50 毫克范围内。与口服溶液相比,20 毫克片剂的几何平均相对生物利用度为92%。以上就是阿法替尼(afatinib)作用机理是啥的介绍,那阿法替尼(afatinib)一瓶价钱多少呢?阿法替尼(afatinib)现如今有专利药,也有仿制药物面市,专利药价钱是对比贵的,仿制药物价钱相对便宜,目前患病者服用的对比多的是孟加拉碧康生产的阿法替尼(afatinib)仿制药物,一瓶两三千元。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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