阿法替尼(afatinib)的潜在靶标-

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所属分类:疗效
摘要

阿法替尼用于一线医治具有明显表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患病者,通过模仿ATP结构并与EGFR形成共价加合物来使EGFR失活。我

  阿法替尼(afatinib)用于一线医治具有明显表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患病者,通过模仿ATP结构并与EGFR形成共价加合物来使EGFR失活。我们开发了一种方式,通过使用抗阿法替尼(afatinib)抗血清和质
阿法替尼(afatinib)的潜在靶标-
谱分析对阿法替尼(afatinib)标记蛋白进行免疫沉淀,来解开非小细胞肺癌中阿法替尼(afatinib)的潜在靶标。

  核糖核苷酸还原酶(RNR)是通过这种方式揭示的阿法替尼(afatinib)的潜在靶标蛋白之一。在体外以10-100 nM医治阿法替尼(afatinib)可有效抑制细胞内RNR活性使用透化的PC-9细胞(以前称为PC-14)进行检查。用10μM阿法替尼(afatinib)处置的PC-9细胞显示出上升的DNA损伤标志物。

  长期医治医治浓度的阿法替尼(afatinib)在PC-9细胞中会导致RNR亚基M2的蛋白质水平(1-10 nM)和RNR亚基M1的蛋白质水平显着减少(100 nM)。用阿法替尼(afatinib)医治的无EGFR的国内仓鼠卵巢(CHO)细胞也显示出相似的作用。阿法替尼(afatinib)抑制了吉西他滨诱导的RNR亚基M2的上调。

  用阿法替尼(afatinib)进行的共价修饰导致RNR的抑制和蛋白下调强调了阿法替尼(afatinib)的医治作用和脱靶作用。阿法替尼(afatinib)可作为靶向RNR的化学疗法药品的先导化合物。该方式可广泛用于鉴定其他共价药品的潜在靶标。以上就是阿法替尼(afatinib)的潜在靶标的介绍,那阿法替尼(afatinib)好多钱中国?阿法替尼(afatinib)在中国的价钱是对比贵的,因为研发成本高,很多患病者为了省钱,纷纷选择了阿法替尼(afatinib)仿制药物,其中孟加拉碧康产的阿法替尼(afatinib)更受患病者青睐。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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