阿法替尼(afatinib)有什么作用-

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摘要

阿法替尼是第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),其特点是不可逆的泛人EGFR(HER)家族抑制剂。

  阿法替尼(afatinib)有什么作用?阿法替尼(afatinib)是第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),其特点是不可逆的泛人EGFR(HER)家族抑制剂。阿法替尼(afatinib)对于非小细胞肺癌(NSCLC)患病者亚群仍然有效,该患病者对第一代EGFF-TKI(如厄洛替尼(erlotinib))具有耐受药物性。调蛋白以自分泌方法激活HER3,并在NSCLC中引发起厄洛替尼(erlotinib)耐受药物。

  在这里,我们检测阿法替尼(afatinib)是否对含有EGFR激活突变的调蛋白过表达的NSCLC有效。阿法替尼(afatinib)而非厄洛替尼(erlotinib)可减少EGFR突变NSCLC PC9HRG细胞的体外增殖和小鼠异种移植。阿法替尼(afatinib)抑制细胞讯号通路蛋白HER3,EGFR,HER2和HER4的磷酸化,这可能是由于防止了转磷酸作用,因为HER3激酶活性不足以进行自身磷酸化。

  与厄洛替尼(erlotinib)不同,阿法替尼(afatinib)抑制AKT活化,导致PC9HRG细胞凋亡延长。临床上,与健康志愿者相比,接受第一代EGFR-TKIs医治的33名EGFR突变和NSCLC患病者亚群显示血浆血浆调蛋白水平上升。尽管先前已发展出厄洛替尼(erlotinib)耐受药物性,但其中之一仍可通过阿法替尼(afatinib)医治获得应答。阿法替尼(afatinib)能够克服EGFR突变NSCLC中调蛋白介导的埃罗替尼耐受药物性。

  阿法替尼(afatinib)的独特特点是它具有抑制pan-HER家族成员HER1(也称为EGFR),HER2和HER4的酪氨酸激酶活性的能力。就这一点而言,与仅抑制EGFR酪氨酸激酶的第一代或第三代EGFR-TKI相比,阿法替尼(afatinib)可能更有效。那阿法替尼(afatinib)一瓶价钱多少?阿法替尼(af
阿法替尼(afatinib)有什么作用-
atinib)的价钱受版本的影响,在中国阿法替尼(afatinib)是进口专利药,价钱对比贵,一瓶7片装的阿法替尼(afatinib)销售价格2000多。相比之下阿法替尼(afatinib)仿制药物性价比更高一些,一瓶能够服用30天,一瓶销售价格3000多点。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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