阿法替尼(afatinib)的工作原因是啥-

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阿法替尼与EGFR,HER2和ErbB4共价结合。这种共价结合不可逆地抑制了这些受体的酪氨酸激酶活性,从而导致ErbB二聚体内部的自磷酸化和反磷酸化减少,并抑制

  阿法替尼(afatinib)的工作原因是啥?阿法替尼(afatinib)与EGFR,HER2和ErbB4共价结合。这种共价结合不可逆地抑制了这些受体的酪氨酸激酶活
阿法替尼(afatinib)的工作原因是啥-
性,从而导致ErbB二聚体内部的自磷酸化和反磷酸化减少,并抑制了所有ErbB受体家族成员讯号转导的重要步骤。另一个ErbB家族成员ErbB3缺乏内在的激酶活性,但与其他家族成员,特殊是HER2形成活性异二聚体。

  阿法替尼(afatinib)的工作原因是啥阿法替尼(afatinib)有效地使包括HER2 / ErbB3在内的所有ErbB家族异二聚体的讯号沉默。多个ErbB家族受体的不可逆抑制由阿法导致受体激酶活性的更有效的和增加的抑制具有可逆的第一代EGFR-TKI的对比。阿法替尼(afatinib)目前在美国已被批准用于转移扩散性NSCLC的患病者的一线医治,这些患病者的肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21取代突变,这是通过FDA批准的测试检查出来的。

  阿法替尼(afatinib)还被批准用于全球40多个国家(包括欧盟,日本,台湾和加拿大)的NSCLC患病者。在欧盟,它适用于患有TKI初始NSCLC且具有激活的EGFR突变的患病者。无论无细胞测定法和基于细胞的增殖测定已经表明,阿法已在共同EGFR激活突变的存在有效抑制活性L858R和Del19。与厄洛替尼(erlotinib)和吉非替尼(gefitinib)相反,阿法替尼(afatinib)对过表达HER2的NSCLC细胞也有活性。

  对由EGFR,HER2和ErbB4形成的所有ErbB家族受体二聚体的讯号进行的不可逆转的强抑制作用,以及在未使用EGFR-TKI的培养细胞和耐受药物细胞和异种移植模型中均观察到的临床前抗癌活性,为评估提供了生物学依据法替尼的临床实验。那阿法替尼(afatinib)一瓶价钱多少?阿法替尼(afatinib)的价钱受版本、规格的影响。一般来说阿法替尼(afatinib)专利药价钱对比贵,仿制药物要便宜一些。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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