为什么阿法替尼(afatinib)治疗效果更好-

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为什么阿法替尼治疗效果更好?第二代EGFR-TKI阿法替尼靶向EGFR酪氨酸激酶结构域的三磷酸腺苷结合位点,导致对EGFR激活的不可逆抑制。此外,阿法替尼选择性

  为什么阿法替尼(afatinib)治疗效果更好?第二代EGFR-TKI阿法替尼(afatinib)靶向EGFR酪氨酸激酶结构域的三磷酸腺苷结合位点,导致对EGFR激活的不可逆抑制。此外,阿法替尼(afatinib)选择性靶向ERBB2,ERBB3和ERBB4以及EGFR(ERBB1)。ERBB家族的讯号转导被认为在癌细胞中过表达,并且与恶性肿瘤介导的增殖,血管生成,凋亡抑制,侵袭和转移扩散有关。

  为什么阿法替尼(afatinib)治疗效果更好?阿法替尼(afatinib)被认为可抑制ERBB家族成员(ERBB1-ERBB4)异源二聚化后伴随酪氨酸激酶磷酸化的讯号转导,但不能与ERBB3均二聚化一起发挥作用。最初,第二代EGFR-TKI被开发用于医治广泛的EGFR患病者基因突变并克服由获得性EGFR T790M突变引发起的EGFR-TKI抗性。

  然而,事实证明,与第一代EGFR-TKI相比,阿法替尼(afatinib)克服耐受药物性的临床效果令人失望,因为在临床环境中阿法替尼(afatinib)对EGFR T790M的抑制活性不足。尽管有这个缺点,但有关使用第一代EGFR-TKI的基本科学证据的积累表明,单个EGFR突变是NSCLC激活的原理。阿法替尼(afatinib)的临床实验结果逐渐提示每个EGFR-TKI的临床差异。

  首先,存在外显子19和21EGFR使用EGFR-TKI时,这种突变表现出不同的医治效果。在第二项联合III期试验中,使用第二代阿法替尼(afatinib)医治的晚后期EGFR突变患病者的总生存期(
为什么阿法替尼(afatinib)治疗效果更好-
OS)更长。其次,如前所述,在对比阿法替尼(afatinib)和dacomitinib的临床实验中,患病者的中位PFS相似,但使用第二代EGFR-TKI的患病者两年PFS率要高于第一代EGFR-TKI。那阿法替尼(afatinib)好多钱中国

  阿法替尼(afatinib)原研厂商是德国的勃林格殷格,这个版本的阿法替尼(afatinib)价钱也是特殊高的,目前中国医院出售的阿法替尼(afatinib)也是这个厂商的,所以价钱也是对比贵的。此外,阿法替尼(afatinib)仿制药物也面市了,不过不是在中国面市,而是在孟加拉,同样的治疗效果,更低的价钱,目前中国很多患病者都是服用的孟加拉国版本阿法替尼(afatinib)。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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