靶向药物阿法替尼(afatinib)-

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所属分类:疗效
摘要

HER2激酶结构域突变作为致癌驱动基因突变发生在1-4%的肺腺癌中。HER2的致癌突变主要存在于诊疗断定为晚后期肺腺癌的非吸食烟草女性患病者中。靶向药物阿法替尼

  HER2激酶结构域突变作为致癌驱动基因突变发生在1-4%的肺腺癌中。HER2的致癌突变主要存在于诊疗断定为晚后期肺腺癌的非吸食烟草女性患病者中。靶向药物阿法替尼(afatinib)通过下调HER2和EGFR的磷酸化以及HER2突变型NSCLC中的下游讯号传导来显示抗癌功效。此外,它通过G1阻滞和凋亡细胞去世诱导抗增殖作用。在带有HER2(P780_Y781insGSP)突变的转染Ba / F3细胞中也观察到了HER2磷酸化的增强以及对阿法替尼(afatinib)的敏感性的提高,表明阿法替尼(afatinib)可能具有医治作用。

  报道了2011年靶向药物阿法替尼(afatinib)医治可带来临床好处的首个证据。3例患有晚后期肺腺癌的患病者出现HER2突变。他们接受阿法替尼(afatinib)50 毫克 /天(2并伴有紫杉醇)医治,均实现了显着的肿瘤消退,阿法替尼(afatinib)相关的PFS为3-15个月。随后进行了II期临床研究,以评估阿法替尼(afatinib)或阿法替尼(afatinib)加紫杉醇对肺腺癌的医治效果。值得注意的是,接受阿法替尼(afatinib)单药医治的一名患病者确诊PR,以及接受联合医治的一名患病者的PR确诊为41.9周。

  自从进行了这些研究以来,很少有病例报道带有HER2突变的肺腺癌患病者。在24例报道的病例中(F:16 vs. M:8),三名患病者是轻度吸食烟草者,一名男性患病者是重度吸食烟草者,其余15名患病者从不吸食烟草(5名患病者不明白)。外显子20插入改变了十七名(71%)患病者的遗传序列。有五个具有TMD突变并且对阿法替尼(afatinib)也有反应,与外显子20插入的那些无显着差异。与其他每日不接受超过50 毫克阿法替尼(afatinib)医治的患病者不同,三名患病者每周接受一次口服280毫克阿法替尼(afatinib)的脉冲医治。

  值得一提的是,这三名患病者没有出现任何皮疹,这是靶向药物阿法替尼(afatinib)的常见药品相关药副作用。PFS坚持时间为11个月和5个月;第三位患病者无PFS。20名患病者高达了可评估的阿法替尼(afatinib)相关PR或稳定疾病(SD),中位PFS为5.25个月。总而言之,HER2改变,给予一线阿法替尼(afatin
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ib)进行至少12个月的连续PR,这比通过获得的PFS中位数(6.9个月)长培美曲塞/顺铂。我们的研究结果以及另外两个一线阿法替尼(afatinib)医治病例表明,与传统的一线化学疗法联合培美曲塞/顺铂医治相比,一线阿法替尼(afatinib)的治疗效果和与药品相关的不良(系统自动过滤词)应进行大量的队列研究医治HER2阳性的肺腺癌患病者。

  那靶向药物阿法替尼(afatinib)一瓶价钱多少?阿法替尼(afatinib)是2013年在我国获得批准面市,目前的销售价格是2万多一瓶,患病者服用30天需要花掉上万元。对于很多国内患病者来说,这个金额实在有点难以负担,所以更多的是服用阿法替尼(afatinib)仿制药物。其中孟加拉碧康产的阿法替尼(afatinib)深受患病者的青睐。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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