阿法替尼(afatinib)是几代靶向药物-

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所属分类:疗效
摘要

   阿法替尼 是几代靶向药物?阿法替尼是德国勃林格殷格生产的肺癌药,属于第二代靶向药物,在临床中阿法替尼主要用于医治EGFR突变阳性肺癌。虽然几种对埃洛替尼或

  阿法替尼(afatinib)是几代靶向药物?阿法替尼(afatinib)是德国勃林格殷格生产的肺癌药,属于第二代靶
阿法替尼(afatinib)是几代靶向药物-
向药物,在临床中阿法替尼(afatinib)主要用于医治EGFR突变阳性肺癌。虽然几种对埃洛替尼或吉非替尼(gefitinib)具有耐受药物性的EGFR突变细胞系保持对阿法替尼(afatinib)的敏感性,但长时间暴露于阿法替尼(afatinib)也会引发起耐受药物性。在一项研究中,抗阿法替尼(afatinib)的PC9亚克隆通过T790M突变获得了耐受药物性,并伴随着EGFR T790M等位基因拷贝数的变化。在体外,如siRNA介导的EGFR下调所证实的,这些耐受药物细胞系仍保持EGFR依赖性。

  阿法替尼(afatinib)是几代靶向药物?从这些抗阿法替尼(afatinib)克隆产生的异种移植物在体内对阿法替尼(afatinib)也不敏感,并且代表了一个模型系统,能够在其中测试新的医治选择。这些数据还表明,EGFR T790M的基因剂量是对阿法替尼(afatinib)耐受药物的重要决定要素。值得注意的是,EGFR T790M的扩增也被鉴定为对达可替尼耐受药物的机制。

  两种抑制剂都是共价结合剂,第一步涉及在与半胱氨酸共价结合之前与靶的催化裂隙结合,这仍然是必要的。尽管这两种化合物都与可逆抑制剂不同,并且显示出更高的抑制能力(与ATP竞争者一样),但它们面对T790M EGFR突变体对ATP的亲和力延长的阶段要小得多。因此,T790M突变蛋白的肿瘤表达水平将影响阿法替尼(afatinib)和dacomitinib的治疗效果。

  在评估含有T790M的突变体中对阿法替尼(afatinib)的抗性的第二项研究中,发现给药该药品会导致编码细胞因子IL-6的mRNA延长。在这种情况下,自分泌的IL-6分泌可激活JAK1 / STAT3途径(在阿法替尼(afatinib)医治的H1975或PC9-GR细胞中pSTAT3讯号延长),而对IL-6或JAK1的抑制可在体外恢复阿法替尼(afatinib)的敏感性。在带有联合Del19 T790M EGFR突变的耐吉非替尼(gefitinib)的PC9-GR NSCLC模型中对阿法替尼(afatinib)和泛JAK抑制剂P6的组合进行了体内测试。通过PCNA(增殖标志物)的免疫组织化学分析进一步证实了该组合物增强的抗癌作用。

  综上,阿法替尼(afatinib)是几代靶向药物,现如今众所周知了吧,那阿法替尼(afatinib)一瓶价钱多少?阿法替尼(afatinib)有专利药,还有仿制药物,阿法替尼(afatinib)专利药价钱是对比贵的,目前患病者更多的是服用阿法替尼(afatinib)仿制药物,阿法替尼(afatinib)仿制药物中,孟加拉碧康生产的阿法替尼(afatinib)和合法仿制药物,治疗效果和安全特性都有保证,更重要的是价钱便宜,一瓶价钱在3000元左右,一般患病者也服用得起。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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