阿法替尼(afatinib)在ERBB2突变中的活性

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所属分类:疗效
摘要

大约1%至4%的NSCLC肿瘤带有erb-b2受体酪氨酸激酶2(ERBB2)突变;该亚组尚无批准的靶向医治。对临床实践中接受医治的患病者的分析为阿法替尼在ERB

  大约1%至4%的NSCLC肿瘤带有erb-b2受体酪氨酸激酶2(ERBB2)突变;该亚组尚无批准的靶向医治。对临床实践中接受医治的患病者的分析为阿法替尼(afatinib)在ERBB2突变阳性NSCLC中的活性提供了进一步的证据,并建议鉴定具有某些突变的特定亚组,例如外显子20中的p.A775_G776ins / YVMA插入,能够帮助优化结果ErbB2靶向医治。

  此外,目前正在对晚后期NSCLC患病者(包括在ERBB2的第20外显子中具有插入突变的患病者)的II期临床实验中研究泛ErbB酪氨酸激酶抑制剂(TKI)poziotinib(临床实验号NCT03318939)。阿法替尼(afatinib)是ErbB蛋白家族的选择性抑制剂,它不可逆地阻断由这些蛋白形成的所有同二聚体和异二聚体的讯号传导。

  阿法替尼(afatinib)已于2013年在美国和欧盟获批用于医治EGFR突变阳性的NSCLC(随后在其他几个地区),最近又被批准用于医治转移扩散性鳞状NSCLC,该医治在铂类药品医治后取得了进展化疗。阿法替尼(afatinib)医治ERBB2突变阳性NSCLC的初步结果令人鼓舞,在两个病例系列中均观察到客观反应或疾病控制。

  此外,最近进行的一项独立分析显示,在接受阿法替尼(afatinib)医治的ERBB2突变阳性NSCLC转移扩散的27例患病者中,客观缓解率(ORR)为15%,部分缓解(PRs)坚持5至10个月。同样,在IICHECK II期试验中纳入的13例ERBB2突变阳性NSCLC预处置患病者中,阿法替尼(afatinib)医治12周后1例(8%)高达PR,7例(54%)高达疾病控制。

  这些发现尽管适度且受患病者人数的限制,但证实了阿法替尼(afatinib)在某些ERBB2突变阳性NSCLC患病者中具有临床活性。对于根据指定的患病者使用(NPU)计划接受阿法替尼(afatinib)的大量预处置患病者,可获得大量数据。在报告IIb / III LUX-Lung 1期试验的结果后启动该程序。与安
阿法替尼(afatinib)在ERBB2突变中的活性
慰剂相比,LUX-Lung 1中的阿法替尼(afatinib)(50 毫克 / d)与先前使用EGFR TKIs厄洛替尼(erlotinib)或吉非替尼(gefitinib)和至少一种化学疗法方案医治均无效的晚后期NSCLC患病者相比,阿法替尼(afatinib)(50 毫克 / d)改善了无进展生存期和ORR。

  根据NPU计划,对阿法替尼(afatinib)的使用是出于同情心的,没有资格参加阿法替尼(afatinib)试验的患病者尚无确定的医治选择。这包括具有激活的EGFR或ERBB2突变的患病者,无论是否有厄洛替尼(erlotinib)或吉非替尼(gefitinib)医治失败的病史。关于阿法替尼(afatinib)片好多钱一瓶,可【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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