阿法替尼(afatinib)或可用于医治KRAS突变肺癌

  • A+
所属分类:疗效
摘要

  KRAS突变在肺癌里非常常见,其发现比EGFR早二十多年,但由于研发难度大,目前仍无明确可使用药物。目前唯一明确的价值是具有KRAS突变的患病者EGFR-T

  KRAS突变在肺癌里非常常见,其发现比EGFR早二十多年,但由于研发难度大,目前仍无明确可
阿法替尼,Afatinib,吉泰瑞,Gilotrif,Giotrif,印度阿法替尼
使用药物。目前唯一明确的价值是具有KRAS突变的患病者EGFR-TKI的预后要不好。但是,最近,临床前的一项研究提示,曾经我们认为原发耐受药物的阿法替尼(afatinib)竟然有希望医治
KRAS突变肺癌

  这一转折发生在2016年,一项研究发现,KRAS的不可逆抑制剂与厄洛替尼(erlotinib)或吉非替尼(gefitinib)联合使用,竟然显示了那么一点协同作用。进一步分析发现,携带KRAS基因突变的肺腺癌组织与正常组织相比,ERBB家族基因(EGFR,HER2,HER3,HER4)的表达显著上升而且上升的阶段与恶性肿瘤的分期呈正相关,分期级别越高,ERBB表达越多。该研究团队又试了第一代EGFR的靶向药物物厄洛替尼(erlotinib)、吉非替尼(gefitinib),和第二代的阿法替尼(afatinib)。结果不管是在培养皿里还是在PDX小鼠模型上,起作用的都是阿法替尼(afatinib),而厄洛替尼(erlotinib)和吉非替尼(gefitinib)没有任何效果。

  也就是说KRAS对一代TKI药品耐受药物并不是因为下游KRAS讯号通路激活,而是因为激活了其他ERBB家族成员。因此一代TKI仅仅抑制了EGFR讯号,而并没有抑制其他ERBB家族成员,从而导致了医治逃逸,对TKI产生了耐受药物。这种肿瘤逃逸机制揭示了泛-ERBB抑制剂的潜在医治能力。

  敬请保留本站客服微信,以备不时之需。  肿瘤  www

药道网—药到病除,助力生命。汇聚全球药品资讯:印度SORAFENAT哪里可以买

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • WhatsApp 沟通
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: