阿法替尼(afatinib)(xovoltib)中枢神经系统效应有待进一步研究

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所属分类:疗效
摘要

  EGFR靶向药物物是表皮生长因子酪氨酸激酶小分子抑制剂剂,通过阻断EGFR讯号通路,抑制肿瘤细胞增殖、侵袭及转移扩散,并促进肿瘤细胞凋亡,已成为EGFR突变

  EGFR靶向药物物是表皮生长因子酪氨酸激酶小分子抑制剂剂,通过阻断EGFR讯号通路,抑制肿瘤细胞增殖、侵袭及转移扩散,并促进肿瘤细胞凋亡,已成为EGFR突变NSCLC的一线医治方法。目前在中国面市的第一代EGFR靶向医治药品有厄洛替尼(erlotinib)、吉非替尼(gefitinib)及埃克替尼;第二代有阿法替尼(afatinib)(xovoltib);第三代为奥希替尼(osimertinib)。EGFR-TKI具有小分子量特性,然而由于它们与药品外向转运蛋白亲合作用,导致一代和二代TKI在脑脊液中浓度较低。但是在脑转移扩散瘤患病者,由于血脑屏障碍的破坏,
阿法替尼(afatinib)(xovoltib)中枢神经系统效应有待进一步研究
可使TKI血脑屏障碍透过率延长。

  EGFR-TKI对脑转移扩散瘤靶向医治已显示出明确治疗效果,能够显著增加无进展生存期。对于EGFR突变的NSCLC无病症脑转移扩散瘤,单纯靶向医治就能够收益。3个Ⅱ期临床研究报道采用一代EGFR-TKI(厄洛替尼(erlotinib)和吉非替尼(gefitinib))一线医治伴EGFR突变的肺癌脑转移扩散,客观缓解率为58.3%~87.8%,中位寿命为15.9~21.9个月。阿法替尼(afatinib)是第二代EGFR-TKI靶向药物物,2013年在美国被批准用于EGFR突变进展期NSCLC的一线医治。

  但是临床前研究显示,阿法替尼(afatinib)在脑内浓度较低,在临床使用剂量中脑与血浆浓度比<0.36。在Ⅲ期临床实验LUX-Lung3和LUX-Lung6亚组分析结果显示,与化学疗法比较,阿法替尼(afatinib)可显著改善全身客观缓解率,对研究中包含的基线无病症脑转移扩散瘤患病者亚组分析(LUX-Lung3,35例;LUX-Lung6,46例),均显示出无进展生存几率的改善趋势,但差异无统计学意义(LUX-Lung3:11.1vs5.4个月,[HR]=0.54,P=0.1378;LUX-Lung6:8.2vs4.7月,HR=0.47,P=0.1060)。阿法替尼(afatinib)中枢神经系统效应有待进一步研究。

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