阿法替尼(afatinib)和奥希替尼(osimertinib)对Ins20突变肺癌表现不佳

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  EGFR的常见突变(Exon19和21)坐拥85%的EGFR患病者,中国170亿的市场足够诱人,引无数玩家竞折腰。不过相对饱和的市场也让众多不具优势的制药企

  EGFR的常见突变(Exon19和21)坐拥85%的EGFR患病者,中国170亿的市场足够诱人,引无数玩家竞折腰。不过相对饱和的市场也让众多不具优势的制药企业望而退却,何必在别人已经跑马圈地中夹缝生存了。而EGFR的罕见无疑是条绝佳的差异途径,其中最为主要是I
阿法替尼(afatinib)和奥希替尼(osimertinib)对Ins20突变肺癌表现不佳
ns20突变(5.8%)和G719X突变(3.1%)。临床治疗效果来看,阿法替尼(afatinib)等二代EGFR-TKI对G719X突变抑制效果较好。

  而二代EGFR-TKI和奥希替尼(osimertinib)对Ins20突变整体差强人意,抑制效果不佳。因此靶向Ins20的EGFR抑制剂在EGFR拥挤的管线开始脱颖而出,近几年成为了各大制药企业关注的焦点。目前,没有靶向Ins20突变的EGFR抑制剂被批准面市,都处于临床I、II期。除却奥希替尼(osimertinib)阿法替尼(afatinib),波奇替尼、TAK-788、JNJ-372都开展了大规模靶向Ins20的临床实验。

  波奇替尼是首个进入临床的特异性Exon20突变抑制剂。此外,靶向Ins20的抑制剂还可以兼具EGFR耐受药物、HER2突变等适应病症,Ins20突变抑制剂未来市场峰值将高达20-40亿的市场规模。相比于上述EGFR抑制剂的白热化,Ins20抑制剂市场颇具潜力,中国尚未有玩家入驻临床。

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