靶向药物物阿法替尼(afatinib)的临床药代动力学和药效学

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所属分类:疗效
摘要

  阿法替尼是一种口服,不可逆的ErbB家族阻断剂,与表皮生长因子受体(EGFR),人EGFR(HER)2和HER4的激酶结构域共价结合,导致酪氨酸激酶自身磷酸

  阿法替尼(afatinib)是一
靶向药物物阿法替尼(afatinib)的临床药代动力学和药效学
种口服,不可逆的ErbB家族阻断剂,与表皮生长因子受体(EGFR),人EGFR(HER)2和HER4的激酶结构域共价结合,导致酪氨酸激酶自身磷酸化的不可逆抑制。对健康志愿者和晚后期实体瘤患病者的研究表明,每天一次阿法替尼(afatinib)具有与时间无关的药代动力学特点。靶向药物阿法替尼(afatinib)的最大血浆浓度在口服给药后约2-5小时高达,然后至少以指数方法下降。食物可降低阿法替尼(afatinib)的总摄入量。

  在20-50mg的临床剂量范围内,阿法替尼(afatinib)暴露延长略多于剂量比例。阿法替尼(afatinib)代谢极少,未改变的药品主要在粪便中排泄,尿液中约5%。除母体药品阿法替尼(afatinib)外,人血浆中的主要循环物质是与血浆蛋白质共价结合的加合物。有效消除半衰期约为37小时,与多次给药后血浆浓度 - 时间曲线(AUC)下面积的药品暴露累积2.5至3.4倍一致。阿法替尼(afatinib)的药代动力学特点在一系列患病者群体中是一致的。

  年龄,种族,吸食烟草状况和肝功能对阿法替尼(afatinib)的药代动力学没有影响,而女性和体重低的患病者对阿法替尼(afatinib)的接触延长。肾功能与阿法替尼(afatinib)暴露相关,但是,性别和体重,严重肾功能不全患病者的影响大小(AUC延长约50%)仅与阿法替尼(afatinib)暴露时不明原理的患病者间变异阶段轻微相关。阿法替尼(afatinib)作为药品 - 药品互相作用的受害者或实施者具有较低的潜力,尤其是细胞色素P450调节剂。然而,用有效抑制剂或P-糖蛋白转运蛋白诱导剂的伴随医治可影响阿法替尼(afatinib)的药代动力学。在剂量为50mg时,阿法替尼(afatinib)不具有致心律失常的潜力。用强效抑制剂或P-糖蛋白转运蛋白诱导剂的伴随医治能够影响阿法替尼(afatinib)的药代动力学。

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