阿法替尼(afatinib)对非小细胞肺癌患病者的治疗效果

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摘要

  研究发现, 非小细胞肺癌 (NSCLC)中的几种致癌突变,直接影响患病者的预后和管理。除了大家都知道的一些改变,如表皮生长因子受体(EGFR)突变或间变性淋

  研究发现,非小细胞肺癌(NSCLC)中的几种致癌突变,直接影响患病者的预后和管理。除了大家都知道的一些改变,如表皮生长因子受体(EGFR)突变或间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排,基因谱分析确定了肺腺癌中的其他驱动突变,其中9%-14%是新发现的可靶向癌基因。

  人表皮生长因子受体2(HER2)属于ERBB受体酪氨酸激酶家族的成员。HER2受体通过与其他ERBB家族受体(特殊是EGFR)的同源二聚化或异二聚化活化,导致EGFR讯号传导的增强。HER2的致癌活化存在于各种癌症中,如乳腺癌,卵巢癌,膀胱癌,唾液腺癌,子宫内膜癌,胰腺癌,非小细胞肺癌(NSCLC)。NSCLC出现HER2改变的主要机制包括HER2蛋白过表达,基因扩增和突变。


阿法替尼(afatinib)对非小细胞肺癌患病者的治疗效果
  HER2靶向医治对携带HER2改变NSCLC的效果远不如同类乳腺癌。曲妥珠单抗是一种靶向HER2受体细胞外结构域IV的单克隆抗体,尚未在HER2阳性NSCLC中显示出明显的活性。相比之下,靶向EGFR和HER2的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)与较好的医治反应有关。其中,阿法替尼(afatinib)(afatinib、BIBW 2992、Gilotrif)是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是一种有效且不可逆的ERBB家族阻断剂。在HER2阳性NSCLC中使用阿法替尼(afatinib)的医治结果是很有希望的。

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