孟加拉碧康(Beacon)生产阿法替尼(吉泰瑞)Afatinib Afanix

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孟加拉碧康(Beacon)生产阿法替尼(吉泰瑞)Afatinib Afanix
阿法替尼

阿法替尼(妥复克)适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。

碧康制药生产的Afanix是该药在全球的首仿药,也是迄今为止唯壹获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。碧康制药由欧洲财团参与投资,是南亚地区唯壹执行欧盟技术规范,并且在孟加拉两大证券交易所主板上市的大型制药企业,产品符合欧洲药典和美国药典标准。

描述

阿法替尼(吉泰瑞)Afatinib Afanix 孟加拉碧康(Beacon)生产,工艺可靠,价格相对于说经济。

产品品名XOVOLTIB(中国同类产品:吉泰瑞)
通用名称阿法替尼(AFATINIB)
主要原料成份:
化学名称:(2E)-N-[4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-{[(3S)-草脲胺-3-基]氧基}喹唑啉-6-基]-4-(二甲氨基)丁-2-烯酰胺
分子式:C24H25CIFN503×2C4H404 或C32H33CIFN5011
分子量: 718.1g/mol(盐形式) 485.9g/mol(游离碱)
主要作用本品适用于以下患者治疗:
1具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗
2含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)
产品规格40mg/片;30片/盒
生产企业孟加拉碧康(Beacon)
孟加拉碧康(Beacon)生产阿法替尼(吉泰瑞)Afatinib Afanix

孟加拉碧康产阿法替尼


碧康制药生产的阿法替尼

阿法替尼于2013年7月在美国上市,之后陆续在全球70多个国家获批用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者。临床试验数据显示,阿法替尼可明显延长EGFR突变的非小细胞肺癌患者的生存期。

阿法替尼是第二代EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂),与第壹代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。

阿法替尼是第壹个也是唯壹壹个与最好的化疗方案相比可延长最常见EGFR突变类型肺癌患者生存的TKI7-8,对壹线化疗或者第壹代TKI治疗(即易瑞沙、凯美纳或特罗凯)治疗失败的病人,能显著改善无进展生存期。

阿法替尼(中文商品名吉泰瑞)于2017年2月已获中国药管局(CFDA)批准进口。此前,该药在70多个国家被批准用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者,并在多个国家成为了EGFR靶向药物的首选。

阿法替尼在2016年分别获得美国FDA和欧盟批准用于治疗铂类化疗时或化疗后病情恶化的晚期肺鳞状细胞癌患者。

碧康制药生产的Afanix是该药在全球的首仿药,也是迄今为止唯壹获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。碧康制药由欧洲财团参与投资,是南亚地区唯壹执行欧盟技术规范,并且在孟加拉两大证券交易所主板上市的大型制药企业,产品符合欧洲药典和美国药典标准。相比其他来源不清晰的所谓同壹种仿制药,即使其主要成份含量与碧康产品相接近,但由于不具备严格规范的GMP标准生产场所和政府部门的严格监管,其产品中影响药物吸收率的溶出度和生物利用度也与碧康产品具有很大差异。


说明书

通用名称:阿法替尼/妥复克
产品品名:XOVOLTIB
[阿法替尼适应症]
阿法替尼(妥复克)适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。

[阿法替尼用法用量]

阿法替尼GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用(妥复克) GILOTRIF。

[阿法替尼不良反应]

阿法替尼最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、馕炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。阿法替尼(妥复克)最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

[阿法替尼注意事项]

(1) 腹泻:腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。
(2)大疱和剥脱性皮肤疾病:阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱,起泡,和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给GILOTRIF。
(3)间质性肺病(ILD):在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF。 如被诊断儿D终止GILOTRIF。
(4) 肝毒性:在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止GILOTRIF。
(5)角膜炎:在0.8%患者中发生。
(6) 胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。

[阿法替尼药效及药代动力学]

阿法替尼(妥复克)是-种口服药物,是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。Ib/亚期随机研究表明,与安慰剂+最佳支持治疗相比,阿法替尼+最佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者,未改善患者总生存,但显著改善了无进展生存期,提高了ORR和8周疾病控制率。另-项研究(LUX-LUNG2) 结果显示,伴有常见EGFR突变类型的大多数(61%)患者接受阿法替尼治疗后,肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物。它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂,单抑制EGFR, BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究,I 期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果,20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例),中2例显示EGFR第19外显子的缺失,该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。BIBW2992每日 口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992I 期临床研究显示,具有EGFR突变的NSCLC患者,对第一代酪氨酸激酶抑制剂耐药时,BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据,该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心皿期临床试验, 研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC,这将为NSCLC患者带来-种可能性。

[阿法替尼作用机制]

阿法替尼(妥复克)为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发, 所以同时抑制多个ErbB家族成员(如EGFR, HER2, ErbB3及ErbB4), 能较有效地中断下游信息传导。于癌细胞中,ErbB家 族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常,有机会发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平,引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制:受体变异(例如:肺癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如:乳癌肿瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。

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